ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lyncomycini hydrochloridum). Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами. Синонимы: Нелорен, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Liocin, Mycivin, Neloren и др. Выпускается в виде моногидрата. Белый или почти белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте.
Линкомицин сходен по антибактериальному действию с антибиотиками группы макролидов, хотя отличается от них химической структурой. Он ингибирует синтез белков в микроорганизмах, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. Активен также в отношении микоплазм. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует. Активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам.
Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно. В терапевтичеcких дозах препарат действует бактериостатически. Механизм действия связан с подавлением бактериальными клетками синтеза белка.
После приема внутрь и внутримышечного введения линкомицин быстро всасывается, поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Через гематоэнцефалический барьер проникает трудно, но проницаемость повышается при менингите.
Применяют линкомицин при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.
Вследствие того что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов (см. также Фузидин-натрий).
Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно, внутривенно или внутрь а также местно. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г.
При тяжелом течении инфекции, суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 1О - 20 мг/кг независимо от возраста.
Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60 - 80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность лечения 7 - 14 дней, при остеомиелите курс лечения до З нед и более.
Внутрь препарат принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, так как при наличии пищи он плохо всасывается. Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная 1,0-1,5 г. Суточная доза для детей ЗО - 6О мг/кг (в 2 - 3 приема с интервалами 8 - 12 ч). Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7 - 14 дней (при остеомиелите 3 нед и более).
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г с интервалом между введениями 12 ч. При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи применяют местно в виде 2 % мази.
При приеме линкомицина внутрь возможны тошнота, рвота, понос, боли в животе; при быстром внутривенном введении - понижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения.
При длительном применении могут возникать кандидозы. Линкомицина гидрохлорид противопоказан при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), при тяжелых заболеваниях печени и почек (при длительных курсах лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек).
Парентерально препарат не следует вводить вместе с миорелаксантами, при миастении.
Формы выпуска: 30 % раствор в ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле, по 2 мл (0,6 г в ампуле); в желатиновых капсулах по 0,25 г (по 6 и 20 капсул); 2 % мазь в алюминиевых тубах по 15 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
За рубежом выпускается также в капсулах по 0,5 г и в виде сиропа в одной чайной ложке (5 мл) которого содержится 0,25 г линкомицина, во флаконах по 100 мл.
Инструкция на "ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (капс. 0.25 г контурн. ячейк. уп. №20)"
Производитель: "Борщаговский ХФЗ"
Химическое название
моногидрат 6,8-дидезокси-6-(1-метил-транс-4-пропил-L-2-пиролидин-карбоксамидо)-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто-метилоктопиразонида гидрохлорида.
Основные физико-химические средства
белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, тяжело растворим в спирте 95 %, практически нерастворим в хлороформе, эфире, ацетоне.
Состав
состав на одну капсулу: линкомицина гидрохлорида 0,25 г (в пересчете на моногидрата линкомицин - основание) крахмала картофельного, до массы содержимого пудры сахарной капсулы 0,35 г
Форма выпуска
Капсулы по 0,25 г.
Фармакологическая группа
Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства. Антибиотики.
Фармакологические свойства
Линкомицин - антибиотик, который выделяется Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами. По спектру антибактериального действия близок к антибиотикам группы макролидов. Линкомицин вызывает бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата. Эффективен по отношению к стафилококкам, пневмококкам, палочкам дифтерии и некоторым анаэробам, в том числе возбудителям газовой гангрены и столбняка. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. На грамотрицательные микроорганизмы, грибы, простейшие и вирусы не действует.
Фармакокинетика
После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Биодоступность составляет 20 - 40 % принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Через гематоэнцефалический барьер проникает тяжело, но проницаемость повышается при менингите. В молоко матери и через плаценту проникает хорошо. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и фекалиями.
Показания к применению
Назначают при септических состояниях, вызванных стафило- и стрептококками, острых и хронических остомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах, других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, стойкими к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым по 0,5 г через каждые 6 часов, в сутки - 2г. При тяжелом течении болезни суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг массы тела. Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите - до 3 недель и больше.
Побочное действие
В отдельных случаях развиваются аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения. Продолжительный прием может привести к развитию кандидомикозов.
Взаимодейcтвие с другими лекарственными средствами
Усиливает миорелаксацию, которая вызывается курареподобными средствами. Антидиарейные препараты, хлорамфеникол, эритромицин ослабляют эффект. В сочетании с наркотическими анальгетиками усиливается вероятность респираторных заболеваний. Между линкомицином и клиндамицином часто развивается перекрестная устойчивость.
Противопоказания
Беременность (за исключением применения по жизненным показаниям), период лактации, тяжелые заболевания печени и почек (при продолжительных курсах лечения необходимо делать периодический контроль функции печени и почек), миастения, повышенная чувствительность к препарату.
Особенности применения
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При длительном приеме необходим систематический контроль функций печени и почек. В случае развития псевдомембранозного колита необходимо прекратить прием и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок хранения: 3 года.
Условия отпуска
По рецепту
